Dược lực học

Dimethandrolone là AAS, mặc dù nó cũng đã được mô tả như một bộ điều biến thụ thể androgen chọn lọc (SARM).[1][2][3] Là một AAS, nó là một chất chủ vận mạnh của thụ thể androgen (AR).[1][2]

Không giống như testosterone và các AAS khác, dimethandrolone không được chuyển hóa bởi 5α-reductase.[2] Ngoài ra, dẫn xuất giảm 5α của dimethandrolone, 5α-dihydrodimethandrolone (5α-DHDMA), chỉ sở hữu 30 đến 40% hiệu lực của dimethandrolone như là một chất chủ vận của AR, cho thấy dimethandrolone không phải là chất chủ vận của AR. hoạt động của nó như một AAS và ngay cả khi nó là chất nền cho 5α-reductase, nó sẽ không được tạo ra trong các mô androgen như da và tuyến tiền liệt.[2] Như vậy, dimethandrolone và este tiền chất của nó như DMAU được cho là có nguy cơ giảm androgenic tác dụng phụ và tình trạng như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, ung thư tuyến tiền liệt, rụng tóc da đầu, và mụn trứng cá liên quan đến testosterone và một số AAS khác.[2]

Dimethandrolone không phải là chất nền cho aromatase, và vì lý do này, không được chuyển đổi thành dẫn xuất A- ring thơm tương ứng 7α, 11β-dimethylestradiol, một estrogen mạnh.[3][4] Như vậy, dimethandrolone không phải là estrogen.[4] Điều này trái ngược với nandrolone, mặc dù tốc độ aromatization của nó thành estrogen estradiol giảm so với testosterone, vẫn được chuyển đổi đến một mức độ đáng kể.[4]

Tương tự như nandrolone và các dẫn xuất 19-nortestosterone khác, dimethandrolone là một proestogen mạnh ngoài AAS.[1] Khách sạn này có thể phục vụ để tăng cường hoạt động antigonadotropic của nó, do đó có thể cải thiện hiệu quả của nó như là một tác nhân chống nhiễm trùng và ngừa thai nam.[1] Điều này là nổi bật và có khả năng có lợi vì các biện pháp tránh thai nam chỉ dựa trên androgen đã không tạo ra azoospermia thỏa đáng ở khoảng một phần ba nam giới.[1]

Dimethandrolone đã cho thấy tiềm năng tối thiểu đối với nhiễm độc gan trong các nghiên cứu trên động vật, điều này phù hợp với thực tế rằng nó không phải là AAS 17 -kiềm hóa.[6]